制粒是片剂生产的关键环节。由于原料的物理特性差异，大多数片剂需要先制备成颗粒才能进行压片。制粒的主要目的是改善物料的流动性和可压性，通过减少细粉吸附和容存的空气来降低片剂松裂风险，同时避免粉末分层和细粉飞扬现象。制粒方法主要包括全粉制粒法、细粉与稠浸膏混合制粒法、全浸膏制粒法及提纯物制粒法等，其中全浸膏制粒法应用较为广泛。在制粒过程中，粘合剂或润湿剂的用量应当以能够制成适宜软材的用量为原则，具体用量需要根据原料粉末的细度和干燥程度进行调整。
压片设备的选择对生产效率有直接影响。常用的压片设备包括单冲
压片机和旋转式
压片机两种类型。单冲
压片机的产量约为每分钟50片，通常用于新产品试制或小批量生产场景。旋转式
压片机具有高的生产能力，是目前规模化生产中的主流设备。在正式压片之前，需要进行片重的计算和调整，确保每片产品的重量符合标准要求。
干法制粒是另一种重要的片剂制备方法。与湿法制粒相比，干法制粒不需要使用润湿剂或液态粘合剂，物料无需经历湿润和加热过程，因此能够缩短生产工时并减少设备投入。对于容易受潮或受热而变质的原料，干法制粒能够有效保证产品质量，是处理特殊性质物料的有效工艺路线。
原料预处理是片剂生产的基础步骤。按照配方要求选择合适的材料后，需要进行洁净处理、灭菌、炮制和干燥等预处理工序。完成干燥处理后，需要对原料进行粉碎加工，粉碎后的物料细度应当符合100目筛的标准，确保后续制粒和压片工艺的顺利进行。
片剂制备主要分为颗粒压片法和直接压片法两大类，其中颗粒压片法应用广泛。颗粒压片法又可分为湿颗粒法和干颗粒法两种工艺，湿颗粒法使用率相对高。直接压片法则根据主药的性状差异，细分为粉末直接压片和结晶直接压片两种方式。
湿颗粒干燥是制粒工艺的重要组成部分。制得的湿颗粒需要及时进行干燥处理，将含水量控制在3%至5%的范围内，以确保颗粒的稳定性和可压性。干燥程度不足或过度都会影响片剂的质量，因此需要严格控制干燥工艺参数。
片重计算是确保产品质量的重要环节。如果片数和片重未预先确定，需要先称量颗粒总重量，计算其包含多少个单服剂量，然后根据单服剂量对应的颗粒重量确定每次服用的片数，进而计算出每片的重量。如果配方已经规定了每批原材料应生产的片数及每片重量，则干颗粒的总重量应当等于片数与片重的乘积。当干颗粒总重量小于理论值时，需要补充淀粉等辅料使两者保持平衡。
